04药理学笔记 第1页共13页药理学药理学第一节第一节药物效应动力学药物效应动力学一、不良反应一、不良反应1、副作用副作用：治疗剂量治疗剂量，药物选择性低，不严重不严重，不可避免不可避免，与治疗目的无关与治疗目的无关。</p>04药理学笔记

2、毒性反应毒性反应：剂量过大剂量过大，体内蓄积体内蓄积，严重严重，可预知可预知，可避免可避免。

3、停药反应停药反应：回跃反应回跃反应，停药后原有疾病加剧停药后原有疾病加剧。

二、药物剂量与效应的关系二、药物剂量与效应的关系1、治疗指数治疗指数：半数致死量半数致死量LDLD5050/半数有效量EDED5050三、药物与受体三、药物与受体1、激动药：与受体既有亲和力，又有内在活性的药物。

2、拮抗药：与受体有亲和力有亲和力，而无内在活性无内在活性的药物。

①竞争性竞争性：能与激动要竞争相同受体，可使量效曲线右移右移，但最大效能不变最大效能不变；②非竞争性非竞争性：与激动药合用，可使亲和力与活性均降低，即不仅使激动药的量效曲线右移右移，而且也而且也降低其最大效能降低其最大效能。

第二节第二节药物代谢动力学药物代谢动力学1、首关消除首关消除：口服口服→肝脏转化→循环药量减少→肝脏转化→循环药量减少。

舌下给药经颊粘膜吸收舌下给药经颊粘膜吸收。

2、生物利用度生物利用度：进入血液的药物占其总量的比例。

3、一级消除动力学一级消除动力学：药物吸收的快慢和多少药物吸收的快慢和多少；绝大多数药物绝大多数药物。

①恒定百分比消除恒定百分比消除，单位时间内单位时间内消除量递减消除量递减；②5个半衰期个半衰期消除干净消除干净；半衰期恒定半衰期恒定，与剂量或药物浓度无关。

4、零级消除动力学零级消除动力学：恒定速率消除恒定速率消除，单位时间内单位时间内消除量不变消除量不变。

5、药物解离程度：取决于体液PH和药物解离常数(Ka)。

解离常数的负对数值为pKa，表示药物的解离度，即药物解离50%时所在体液的PH。

第三节第三节胆碱受体激动药胆碱受体激动药一、乙酰胆碱一、乙酰胆碱AchAch胆碱能神经递质1、药理作用药理作用：M受体受体---减小减小：心脏抑制心脏抑制、血管扩张血管扩张、瞳孔缩小瞳孔缩小。

腺体分泌增加腺体分泌增加，胃肠平滑肌肠平滑肌、支气管平滑肌支气管平滑肌、膀胱逼尿肌膀胱逼尿肌收缩收缩。

N受体受体---骨骼肌收缩骨骼肌收缩。

二、二、毛果芸香碱毛果芸香碱(匹鲁卡品)与阿托品作用相反与阿托品作用相反1、药理作用药理作用：①眼：缩瞳缩瞳；降低眼内压降低眼内压；调解痉挛调解痉挛---临床用于青光眼青光眼和虹膜炎虹膜炎。

②腺体腺体：汗腺、唾液腺分泌增加分泌增加。

第四节第四节抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药抗胆碱酯酶药和胆碱酯酶复活药一、易逆性抗胆碱酯酶药一、易逆性抗胆碱酯酶药1、新斯的新斯的明：M样作用与阿托品相反样作用与阿托品相反。

N样作用样作用：兴奋兴奋骨骼肌骨骼肌、尿道平滑肌；治疗重症肌无力重症肌无力、腹胀气腹胀气及尿潴留尿潴留。

支气管哮喘支气管哮喘、机械性肠梗阻禁用机械性肠梗阻禁用；麻痹性肠梗阻可用。

二、难逆性胆碱酯酶药二、难逆性胆碱酯酶药---有机磷酸酯类